近日，教育部科技發(fā)展中心公布2017年度高等學(xué)校科學(xué)研究優秀成(chéng)果獎（科學(xué)技術）授獎項目。授獎項目共312項（特等獎：1項，一等獎：118項，二等獎：193項；青年獎：8人），其中包括自然科學(xué)獎131項，技術發(fā)明獎37項，科技進(jìn)步獎144項。

江蘇三山農藥有限公司參與完成(chéng)的“氰烯菌酯殺菌劑新靶标的發(fā)現及産業化應用”項目榮獲科技進(jìn)步獎一等獎。

表1  獲獎項目相關信息

氰烯菌酯（phenamacril），化學(xué)名稱：(2EZ)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，是由江蘇三山農藥有限公司于1998年首次發(fā)現的對(duì)鐮刀菌具有較高專化活性的氰基丙烯酸酯類殺菌劑，特别是對(duì)禾谷鐮孢菌菌絲生長(cháng)具有強烈的抑制作用，其結構新穎（圖1），作用方式獨特，擁有自主知識産權。

圖1  氰烯菌酯的結構式

氰烯菌酯爲肌球蛋白-5抑制劑，它破壞細胞骨架和馬達蛋白，幹擾細胞營養物質運輸，抑制菌絲生長(cháng)與毒素合成(chéng)，符合高效、高選擇性、低毒及低殘留、具有内吸傳導、保護和治療作用的綠色農藥發(fā)展新要求。

“氰烯菌酯殺菌劑新靶标的發(fā)現及産業化應用”項目組對(duì)氰烯菌酯作用的分子靶标、生産工藝和産業化應用進(jìn)行了系統深入研究：

（1）發(fā)現殺菌劑新靶标肌球蛋白-5及氰烯菌酯的藥理學(xué)機制。通過(guò)對(duì)不同藥敏性菌株的全基因組序列比對(duì)、基因置換驗證和生化分析，首次發(fā)現和報道(dào)了新的殺菌劑分子靶标肌球蛋白-5（Myosin-5）。通過(guò)對(duì)肌球蛋白-5生命活動相關的4種(zhǒng)蛋白基因功能(néng)研究，揭示了氰烯菌酯與小麥赤黴病菌肌球蛋白-5結合，幹擾細胞營養物質運輸，抑制菌絲生長(cháng)和DON毒素合成(chéng)的藥理學(xué)機制。國(guó)際殺菌劑抗性行動委員會(huì)（FRAC）基于該成(chéng)果將(jiāng)氰基丙烯酸酯類新農藥的作用方式單獨編碼爲B6，開(kāi)辟了肌球蛋白抑制劑的農藥研發(fā)新方向(xiàng)。

（2）探明氰烯菌酯的高度選擇性基礎及抗性風險。發(fā)現肌球蛋白-5在不同物種(zhǒng)生物進(jìn)化中存在較大分化，氰烯菌酯隻對(duì)與禾谷鐮刀菌肌球蛋白-5具有97%以上同源性的小麥赤黴病菌、水稻惡苗病菌和瓜類枯萎病菌及人類角膜炎緻病尖孢鐮刀菌具有高度選擇性抗菌活性。發(fā)現肌球蛋白-5基因編碼馬達域氨基酸殘基的13個位點可發(fā)生總頻率爲23.9%的抗藥性變異，揭示了鐮刀菌對(duì)氰烯菌酯可發(fā)生18種(zhǒng)抗藥性基因型變異，存在高抗性風險。FRAC基于該成(chéng)果將(jiāng)氰烯菌酯的抗性風險及治理策略單獨編碼爲47，爲研發(fā)氰烯菌酯抗性分子檢測技術及可持續高效應用技術提供了科學(xué)依據。

（3）減量用藥和抗性治理技術系列新産品研發(fā)及推廣應用。基于氰烯菌酯抗性風險及選擇性機制，開(kāi)發(fā)了旨在延緩抗性和擴大抗菌譜的多個氰烯菌酯系列産品，實現産業化和大面(miàn)積推廣應用，被(bèi)用戶公認爲是目前防治小麥赤黴病和水稻惡苗病并兼治其他真菌病害用藥量最少、安全性最好(hǎo)、效果最高的殺菌劑。近5年生産銷售氰烯菌酯及其混劑4,000多噸，新增銷售收入4.5億元，企業新增利稅1.35億元。累計推廣應用1.5億畝次，用藥量較常用多菌靈減少50%，防效提高40%，減少真菌毒素對(duì)麥粒污染80%，累計挽回糧食損失1,000多萬噸，新增社會(huì)收益240多億元，保障了糧食和食品安全，生态和社會(huì)經(jīng)濟效益巨大。

該成(chéng)果發(fā)表研究論文25篇（其中SCI論文20篇），授權發(fā)明專利4項，新申請發(fā)明專利5項，出版會(huì)議論文集3卷，舉辦和在各種(zhǒng)培訓會(huì)議宣講70餘次，被(bèi)邀請在國(guó)際學(xué)術會(huì)議上做大會(huì)報告2次。爲提高我國(guó)新型農藥創制及重大作物病害防控的科技水平作出了重要貢獻。

近年來，赤黴病在我國(guó)大暴發(fā)。氰烯菌酯因防效穩定、降低毒素、增産增收等特點而廣受市場歡迎，爲我國(guó)小麥的豐産、豐收和糧食安全作出了重要貢獻。今年上半年，氰烯菌酯的銷售額已突破1億元。

表2  氰烯菌酯系列産品

目前，氰烯菌酯已形成(chéng)了包括原藥在内的4個系列産品（表2）并榮獲了多項大獎。未來還(hái)將(jiāng)進(jìn)一步擴大登記作物，拓展應用範圍，更好(hǎo)、更快地提升氰烯菌酯的市場地位。

轉自：（《農藥快訊》《現代農藥》 石淩波）